氟托溴銨 Flutropium bromide
結構式
| 物競編號 | 00SS |
|---|---|
| 分子式 | C24H29BrFNO3 |
| 分子量 | 478.40 |
| 標簽 | (endo,syn)-8- (2-氟乙基)-3-[(羥基二苯乙酰基)氧]-8-甲基-8-氮陽離子雙環[3.2.1]辛烷溴化物, (endo,syn)-8-(2-fluoroethyl)-3-[(hydroxydiphenylacetyl)oxy]-8-methyl-8-azoniabicyclo[3.2.1]octane bromide, 擬膽堿藥和抗膽堿藥 |
編號系統
CAS號：63516-07-4
MDL號：暫無
EINECS號：暫無
RTECS號：暫無
BRN號：暫無
PubChem號：暫無
物性數據
1.性狀：白色結晶。
2.熔點（oC）：192~193
毒理學數據
急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg)：12.5,11.0,16.4,18.4靜脈注射;760,810,830,740口服.
生態學數據
暫無
分子結構數據
暫無
計算化學數據
暫無
性質與穩定性
暫無
貯存方法
暫無
合成方法
以托品為原料。
38.9g(0.24mo1)N，N’-羰基二咪唑溶于二氯甲烷，在15min內，加入54.8g(0.24mo1)無水羥基二苯乙酸，于15～20℃混合。當羥基二苯乙酸溶解，而羥基二苯乙酸咪唑化物緩慢以結晶的形式沉淀出。反應1h，過濾出該沉淀，用50ml二氯甲烷洗，真空70℃干燥，得64.7g粗品固體，收率96.8%粗品熔點138～139℃(分解)。經丙酮重結晶后，熔點147～148℃(分解)。將27.8g(0.1mol)上述固體分成四份，每次間隔15min，加到14.1g(0.1mo1)無水托品在100ml無水丙酮的沸騰溶液中。當加到第四份時，羥基二苯乙酸托品酯以粗晶體的形式沉淀出來。在沸騰的溶液中繼續反應2h，然后冷至0℃。過濾該沉淀，用0℃的丙酮洗，真空70℃干燥，得30.5g羥基二苯乙酸托品酯，收率86.8%，熔點146～147℃。
羥基二苯乙酸托品酯經高錳酸鉀氧化去甲基化，得到羥基二苯乙酸去甲托品酯。
146.0g(0.434mo1)羥基二苯乙酸去甲托品酯、60.6g(0.477mo1)2-溴氟乙烷和101.1g(0.954mo1)碳酸鈉在1200ml乙腈中，回流攪拌10h。蒸去乙腈，剩余物溶于水和二氯甲烷。分出的堿性水溶液用二氯甲烷重復提取。二氯甲烷層合并，無水硫酸鈉干燥。過濾，按常法通氯化氫可得166.3g羥基二苯乙酸N-β-氟乙基去甲托品酯鹽酸鹽，收率91.5%，甲醇-乙醚重結晶得白色結晶，熔點209℃(分解)。
109.9g(0.287mo1)羥基二苯乙酸N-β-氟乙基去甲托品酯(按常法從其鹽酸鹽得到)溶于450ml無水二氯甲烷和300ml無水乙腈的混合液中，加入136.1g(1.433mo1)溴甲烷，在室溫季銨化。3天后，過濾收集結晶，用丙酮洗，于1.6kPa真空和50℃干燥，得129.8g白色結晶的氟托溴銨，收率94.7%。以乙腈重結晶：熔點192～193℃(分解)；以乙醇-丙酮重結晶：熔點198-199℃(分解)。
用途
阿托品衍生物，為副交感神經阻斷劑。主要作用是抗乙酰膽堿，也有抗組胺作用。用于支氣管閉塞、鼻炎。
本品為氣管擴張藥和抗過敏藥,是阿托品類的衍生物及副交感神經阻斷劑,具有抗乙酰膽堿和抗組胺的作用.經鼻黏膜迅速吸收,可在局部長期保留,明顯改善鼻分泌及其他過敏癥狀.用于支氣管閉塞、鼻炎、鼻過敏癥等的治療.
安全信息
危險運輸編碼：暫無
危險品標志：暫無
安全標識：暫無
危險標識：暫無
文獻
【1】 Merck Index.13th:4242. 【2】 羅明生主編.現代臨床藥物大典.成都:四川科學技術出版社,2001;591. 【3】 Yanaura S,et al.Japan J Pharmacol,1983,33:971. 【4】 Bauer R,et al.Arzneimittel-Forsch,1986,36:1348. 【5】 Yoshimura K,et al.醫藥品研究,1987,18:240(日文).(CA,1987,107:1719v.) 【6】 DE.2540633.1977. 【7】 US,4042700.1977. 【8】 Banholzer R,et al.Arzneimittel-Forsch,1986,36:1161-1165. 【9】 Org Synth Coll:Vol 1.1951:89. 【10】 黃樞等編.有機合成試劑制備手冊.北京:科學出版社,2005:49-50. 【11】 陳慶平等.中國藥科大學學報,1986,19:119. 【12】 周學良主編.精細化工產品手冊:藥物.北京:化學工業出版社,2003:555-557. 【13】 陳芬兒主編.有機藥物合成法:第一卷.北京:中國醫藥科技出版社,1999:252-255.
備注
暫無
表征圖譜
暫無圖譜
快速導航
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