哌侖西平 Pirenzepine
結(jié)構(gòu)式
| 物競(jìng)編號(hào) | 00SR |
|---|---|
| 分子式 | C19H21N5O2 |
| 分子量 | 351.41 |
| 標(biāo)簽 | 哌吡酮, 哌吡氮平, 胃疾平, 吡瘍平, 5,11-二氫-11-[(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]-6H-吡啶并[2,3-B][1,4]苯并二氮雜卓-6-酮, LS-519, LS-519-C12, Duogastral, Durapirenz, Gasteril, Gastrozepin, 11-[2-(4-Methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one, 擬膽堿藥和抗膽堿藥 |
編號(hào)系統(tǒng)
CAS號(hào)：28797-61-7
MDL號(hào)：暫無(wú)
EINECS號(hào)：暫無(wú)
RTECS號(hào)：暫無(wú)
BRN號(hào)：暫無(wú)
PubChem號(hào)：暫無(wú)
物性數(shù)據(jù)
暫無(wú)
毒理學(xué)數(shù)據(jù)
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生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)
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分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
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計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)
暫無(wú)
性質(zhì)與穩(wěn)定性
暫無(wú)
貯存方法
暫無(wú)
合成方法
以3-氨基吡啶為原料，在80℃氯化生成3-氨基-2-氯吡啶(Ⅰ)
3.86g化合物(I)和三乙胺溶于苯，在攪拌下緩慢滴加5.85g鄰硝基苯甲酰氯的苯溶液。經(jīng)回流反應(yīng)后，過(guò)濾。濾液濃縮，即得6.17g酰化產(chǎn)物(Ⅱ)的粗品，收率95%。
5.0g化合物(Ⅱ)溶于27ml乙酸，緩慢加入含過(guò)量氯化亞錫的濃鹽酸溶液。加熱反應(yīng)后，冷卻，用氫氧化鈉處理，得4.1g還原產(chǎn)物(Ⅲ)，收率92%，也可用催化氫化來(lái)還原。
8.0g化合物(Ⅲ)，在200℃下攪拌。待環(huán)合反應(yīng)完全后，冷卻，用醇處理得4.1g環(huán)合產(chǎn)物(Ⅳ)，收率60%。
3.17g化合物(Ⅳ)溶于二氧六環(huán)，同時(shí)滴加3.4ml三乙胺和1.9ml氯乙酰氯，再回流8h。過(guò)濾，濾液濃縮，所得粗品重結(jié)晶，得3.58g化合物(V)，收率83%。
3.01g化合物(V)和8.2ml N-甲基哌嗪溶于60ml苯，回流18h。蒸出苯，殘液用鹽酸處理，得3.29g二鹽酸哌侖西平粗品，收率74%。
用途
選擇性抗膽堿藥，可阻斷膽堿受體，減少胃酸和胃蛋白酶的分泌，并能解除平滑肌的痙攣與痛感。對(duì)胃粘膜的M受體作用強(qiáng)，而對(duì)平滑肌、心肌和唾液腺等的M受體作用小，因而對(duì)心臟、瞳孔、唾液腺、胃腸平滑肌等的副作用少。臨床主要用于急慢性胃和十二指腸潰瘍，對(duì)膽堿型迷走神經(jīng)張力過(guò)高所致的胃酸分泌過(guò)多，更為適用。
安全信息
危險(xiǎn)運(yùn)輸編碼：暫無(wú)
危險(xiǎn)品標(biāo)志：暫無(wú)
安全標(biāo)識(shí)：暫無(wú)
危險(xiǎn)標(biāo)識(shí)：暫無(wú)
文獻(xiàn)
None
備注
None
表征圖譜
暫無(wú)圖譜
統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)
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