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    	          物競編號
    	          00M9

    	        
    
    	        
    
    	          分子式
    	          C11H16N4O4
    	        
    
    	        
    
    	          分子量
    	          268.27
    	        
    
			    
    
    	          標簽
    	          
                      
                        丙亞胺,
                      
                        丙二胺亞胺,
                      
                        丙二胺四乙酰亞胺,
                      
                        拉唑沙,
                      
                        抗癌-173,
                      
                        (±)-1,2-雙(3,5-二氧哌嗪基)丙烷,
                      
                        亞胺-159,
                      
                        得拉唑沙,
                      
                        ICRF,
                      
                        ICRF-159,
                      
                        (±)-1,2-Bis(3,5-diox-opiperazinyl)propane,
                      
                        Eucardion,
                      
                        ICI-59118,
                      
                        ICRF-187,
                      
                        ICRF-159,
                      
                        抗腫瘤藥,
                      
                        其它抗腫瘤藥物,
                      
                        藥物
                      
                  
    	        
    
    	          
    	    
    
    	
    
    
    
    
    
        
    
    
    
    
    	
    編號系統
    
    	
    CAS號：21416-87-5
    
        
    MDL號：暫無
    
        
    EINECS號：暫無
    
        
    RTECS號：暫無
    
        
    BRN號：暫無
    
        
    PubChem號：暫無
    

    	
    物性數據
    
    	
    
    		
    1.性狀：白色或近白色或淡米黃色結晶或結晶性粉末，無臭，味微苦。
    2.熔點：233-234℃(分解)，熔點237-239℃。
    3.溶解度：.可溶于熱水，難溶于水或乙醇。
    
    	
    
    	
    毒理學數據
    
    	
    
    		暫無
    	
    
    	
    生態學數據
    
    	
    
    		暫無
    	
    
    	
    分子結構數據
    
    	
    
    		
    1、  摩爾折射率：63.12
    2、  摩爾體積（cm3/mol）：201.2
    3、  等張比容（90.2K）：539.3
    4、  表面張力（dyne/cm）：51.6
    5、  極化率（10-24cm3）：25.02
    
    	
    
    	
    計算化學數據
    
    	
    
    		
    1.疏水參數計算參考值（XlogP）:-1.4
    2.氫鍵供體數量:2
    3.氫鍵受體數量:6
    4.可旋轉化學鍵數量:3
    5.互變異構體數量:25
    6.拓撲分子極性表面積98.8
    7.重原子數量:19
    8.表面電荷:0
    9.復雜度:404
    10.同位素原子數量:0
    11.確定原子立構中心數量:0
    12.不確定原子立構中心數量:1
    13.確定化學鍵立構中心數量:0
    14.不確定化學鍵立構中心數量:0
    15.共價鍵單元數量:1
    
    	
    
    	
    性質與穩定性
    
    	
    
    		(+)-構(Dexrazoxane)：[24584-09-6]。從含水甲醇-乙醚結晶，熔點193℃。[α]D+11.35°(C=5，二甲基甲酰胺)。溶解度(mg/ml)：10～12(水)，35～43(0.1mol/L鹽酸)，25～34(0.1mol/L氫氧化鈉)，6.7～10(10%乙醇)，1(甲醇)，7.1～10[水-二甲基甲酰胺(1：1)]，9.7～14.5[0.1mol/L檸檬酸鹽緩沖液(Ph值4)]，8.7～13[0.1mol/L硼酸緩沖液(Ph值9)]。
    	
    
    	
    貯存方法
    
    	
    
    		暫無
    	
    
    	
    合成方法
    
    	
    
    		
    1. 100g的1,2-丙二胺四乙酸和400ml甲酰胺，在氮氣保護下，于100～110℃共熱1h，再于150-155℃共熱4h。所成的棕色的溶液在減壓下，于80-90℃下蒸去溶劑。剩余物溶入120ml甲醇，在冰箱中放置過夜。過濾，用甲醇洗，在65℃下真空干燥，得到62g淡米黃色的雷佐生細微結晶，收率70%，熔點237～239℃。
    2. 在反應瓶中加入1,2-丙二胺四乙酸(1,2-diaminopropane-N,N,N,N-tetraacetic  acid) 100g(0.326mol)和甲酰胺NH2COH 400ml(10.01mol),攪拌混合,于N2保護下在100~110oC攪拌反應1h,再升溫至150~155oC,在該溫度下攪拌反應4h.棕色反應液于80~90oC下減壓蒸除溶劑,剩余物加入甲醇120ml,置于冰箱中過夜.析出結晶,過濾,濾餅用甲醇洗,65oC下真空干燥,得雷佐生淡米黃色結晶62g,收率70%,mp237~239oC.
    
    	
    
    	
    用途
    
    	
    
    		
    1.消旋體為抗腫瘤藥。用于輔助手術治療，防止癌腫的轉移，急性白血病，急性肉狀細胞增多癥，也可用于肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。(+)-構型用于cardioprotectant。用于乳腺癌患者的保護，和防止用蒽環類抗生素如阿霉素化療時對心臟的副作用。
    2.抗腫瘤藥.較低劑量能影響周圍血管網,減少對肝腫瘤組織的血流供應,防止癌細胞逸入血管腔轉移擴散.較大劑量分子中雙內酰亞胺鍵能裂解而與DNA或蛋白質的--NH2、--SH等結合.發生酰基化.影響DNA復制.阻止細胞由G2期進入有絲分裂期(M期)#抑制腫瘤生長.主要用于急性白血病、惡性肝癌、淋巴瘤、肺癌、胃癌和軟組織肉瘤術后預防遠處轉移、肺轉移的發生,特別是對急性單核細胞性白血病和紅白血病有較好的療效.
    
    	
    
    	
    安全信息
    
    	
    危險運輸編碼：暫無
    
    	
    危險品標志：暫無
    
    	
    安全標識：暫無
    
    	
    危險標識：暫無
    
        
    文獻
    
        
    
            【1】	Merck Index. 13 th:8208.
【2】	羅明生主編.現代臨床藥物大典.成都:四川科學技術出版社,2001,973.
【3】	US,3941790.1976.
【4】	GB,1234935.1971.
        
    
        
    備注
    
        
    
            暫無
        
    
    	
    表征圖譜
    
    	
    
    

    


        



    
    
    
    

    
        





	
    

	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	








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