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    物競編號 00M5
    分子式 C43H55N5O7
    分子量 753.94
    標簽 長春堿酰胺, 3-(氨基甲酰基)-O4-去乙酰基-3-去(甲氧羰基)長春堿, 癌的散, 長春花堿酰胺, 聞得星, 西艾克, 3-(aminocarbonyl)-o(sup4)-deacetyl-3-de(methoxycarbonyl)vincaleukoblastine, Fildesin, Eldisine, Desacetylvinblastine amide, VDS, Compound 112531, 動植物類抗腫瘤藥物, 抗腫瘤藥, 藥物

    編號系統

    CAS號:53643-48-4

    MDL號:暫無

    EINECS號:258-682-2

    RTECS號:暫無

    BRN號:暫無

    PubChem號:暫無

    物性數據

    1.性狀:從乙醇-甲醇結晶。

    2.熔點:230~232℃。

    3.比旋光度:[α]D23+39.4。(C=1.0,甲醇)。

    4.UV最大吸收(甲醇):214,266,288,296nm(ε53400,17450,13950,12500)。

    5.Pka’(二甲基甲酰胺66%)5.39,7.36;(水)6.04,7.67。

    毒理學數據

    暫無

    生態學數據

    暫無

    分子結構數據

    1、  摩爾折射率:208.41

    2、  摩爾體積(cm3/mol):534.2

    3、  等張比容(90.2K):1593.3

    4、  表面張力(dyne/cm):79.1

    5、  極化率(10-24cm3):82.62

    計算化學數據

    1.疏水參數計算參考值(XlogP):無

    2.氫鍵供體數量:5

    3.氫鍵受體數量:10

    4.可旋轉化學鍵數量:7

    5.互變異構體數量:2

    6.拓撲分子極性表面積165

    7.重原子數量:55

    8.表面電荷:0

    9.復雜度:1570

    10.同位素原子數量:0

    11.確定原子立構中心數量:9

    12.不確定原子立構中心數量:0

    13.確定化學鍵立構中心數量:0

    14.不確定化學鍵立構中心數量:0

    15.共價鍵單元數量:1

    性質與穩定性

    硫酸長春地辛(Vindesine Sulfate):C43H55N5O7?H2SO4。[59917-39-4]。從乙醇-異丙醇得無定形固體,熔點>250℃。遇熱易分解。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):6.3±0.6,2.0±0.2靜脈注射。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):8.8±2.5腹腔注射。

    貯存方法

    暫無

    合成方法

    方法1:同樣以長春堿為原料,在常壓下和無水肼反應生成肼化物,經二氯甲烷萃取后得干燥品。溶于THF,加入鹽酸,在0℃滴加亞硝酸丁酯,生成疊氮化合物,再加入三苯基膦的THF溶液。去除雜質后,用氨水中和,然后用二氯甲烷萃取,真空蒸干,用柱層析或高壓液相分離即得長春地辛。
    方法2:長春堿在無水甲醇溶液中,加入無水液氨,于100℃和加壓下。進行約60h的氨解水解。反應完畢后,真空蒸發至干,柱層析分離得到長春地辛。
    方法3:同樣以長春堿為原料,在常壓下,和無水肼反應后再還原得到長春地辛。

    用途

    半合成長春花堿衍生物,抗癌譜較長春花堿、長春新堿廣,療效高,毒性低。其作用原理為抑制增殖細胞紡錘體的形成,使細胞生長停止在有絲分裂中期,為細胞周期特異性藥物。用于肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌、小兒急性淋巴細胞白血病、慢性骨髓性白血病、黑色素瘤、生殖細胞瘤、卵巢癌等。

    安全信息

    危險運輸編碼:暫無

    危險品標志:暫無

    安全標識:暫無

    危險標識:暫無

    文獻

    None

    備注

    None

    表征圖譜

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