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    物競(jìng)編號(hào) 00M2
    分子式 C10H18ClN3O7
    分子量 327.72
    標(biāo)簽 甲基-6-[[[(2-氯乙基)亞硝氨基]碳酰]氨基]-6-脫氧-α-D-吡喃葡糖苷, 雷諾氮芥, Methyl 6-[[[(2-chloroethyl)nitrosoamino]carbonyl]amino]-6-deoxy-α-D-glucopyranoside, 烷化劑抗腫瘤藥物, 藥物

    編號(hào)系統(tǒng)

    CAS號(hào):58994-96-0

    MDL號(hào):暫無(wú)

    EINECS號(hào):暫無(wú)

    RTECS號(hào):暫無(wú)

    BRN號(hào):暫無(wú)

    PubChem號(hào):暫無(wú)

    物性數(shù)據(jù)

    1.性狀:淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無(wú)臭。

    2.熔點(diǎn):111~112℃(無(wú)水乙醇:乙醚,1:1);熔點(diǎn)101-103℃(分解)(異丙醇)。

    3.比旋光度:[α]D20+93.2°(C=0.5,甲醇);[α]D23+73.2°(C=0.3,甲醇)。

    4.溶解度:極易溶于水,易溶于甲醇或乙醇,溶于無(wú)水乙醇或丙酮,稍難溶于乙酸或異丙醇,難溶于氯仿,不溶于醚、苯或己烷。

    毒理學(xué)數(shù)據(jù)

    急性毒性LD50雄大鼠(mg/kg):42腹腔注射,42靜脈注射,50口服。

    生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)

    暫無(wú)

    分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)

    1、  摩爾折射率:67.59

    2、  摩爾體積(cm3/mol):193.2

    3、  等張比容(90.2K):547.3

    4、  表面張力(dyne/cm):64.3

    5、  極化率(10-24cm3):26.79

    計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)

    暫無(wú)

    性質(zhì)與穩(wěn)定性

    在光和潮濕的空氣中不穩(wěn)定。

    貯存方法

    暫無(wú)

    合成方法

    異氰酸酯法:將甲基-6-氨基-6-脫氧-2-D-吡喃葡糖苷溶于水和異丙醇中,在攪拌下滴加異氰酸(2-氯乙基)酯,進(jìn)行反應(yīng)。反應(yīng)液減壓濃縮,剩余物在無(wú)水乙醇中反復(fù)結(jié)晶,得到淺黃白色結(jié)晶的中間體,收率57.3%。在28-29℃和良好的攪拌下,往上面的中間體的乙酸溶液中,加入亞硝酸鈉粉末。反應(yīng)結(jié)束后,加入Amberlite IR-120(H+型)吸收鈉離子。過(guò)濾,用冰乙酸徹底洗滌。洗液和濾液合并,減壓濃縮。殘液用異丙醇重結(jié)晶,得雷莫司汀,收率90.5%。
    活性酯法:先做成亞硝胺的活性酯后,再和甲基-6-氨基-6-脫氧-D-吡喃葡糖苷反應(yīng),即得雷莫司汀。

    用途

    烷化劑,新開(kāi)發(fā)的亞硝基脲類(lèi)抗腫瘤藥。有好的水溶性,具廣譜抗癌活性。可用于惡性淋巴瘤、骨髓瘤、惡性神經(jīng)膠質(zhì)肉瘤、慢性骨髓性白血病、真性紅細(xì)胞增多癥、本質(zhì)性血小板增多癥、非何杰金氏淋巴瘤等。有廣譜抗癌譜,對(duì)各種腫瘤顯示良好的抗腫瘤效果

    安全信息

    危險(xiǎn)運(yùn)輸編碼:暫無(wú)

    危險(xiǎn)品標(biāo)志:暫無(wú)

    安全標(biāo)識(shí):暫無(wú)

    危險(xiǎn)標(biāo)識(shí):暫無(wú)

    文獻(xiàn)

    None

    備注

    None

    表征圖譜

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