阿柔比星 Aclarubicin
結構式
| 物競編號 | 00L8 |
|---|---|
| 分子式 | C42H53NO15 |
| 分子量 | 811.87 |
| 標簽 | 阿克拉霉素, 阿克拉霉素A, 阿柔比星, 安樂霉素, 抗生素 |
編號系統
CAS號：57576-44-0
MDL號：暫無
EINECS號：260-824-3
RTECS號：QI9279300
BRN號：暫無
PubChem號：暫無
物性數據
1.性狀：從氯仿-已烷得黃色結晶性粉末。
2.熔點：151-153℃(分解)。
3.比旋光度：[α]D24-11.5°(C=1，二氯甲烷)。
4.溶解度：溶于氯仿或乙酸乙酯，不溶于正己烷、乙醚或石油醚。
5.UV最大吸收(甲醇)：229．5，259，289．5，431nm(E1cm1%550，326，135，161)；(0.1mol/L鹽酸鹽)：229．5，258．5，290，431nm(E1cm1%571，338，130，161)；(0.1mol/L氫氧化鈉)：239，287，523nm(E1cm1%450，113，127)。
毒理學數據
暫無
生態學數據
暫無
分子結構數據
1、 摩爾折射率：229.12
2、 摩爾體積（cm3/mol）：648.0
3、 等張比容（90.2K）：1717.2
4、 表面張力（dyne/cm）：49.3
5、 極化率（10-24cm3）：90.83
計算化學數據
暫無
性質與穩定性
暫無
貯存方法
暫無
合成方法
發酵制取，產生菌為Streptomyces galilacus。先準備含有下列物質的水溶液：1%的土豆粉，1%的葡萄糖，1.5%的Prorich，0.1%的KH2PO4，0.1%的KH2PO4，0.1%的MgSO4?7H2O，0.3%的NaCl，0.15%的復合礦物質和0.05%的硅酮(KM75)，該水溶液的Ph值為7.0。復合礦物質的成分為：2.8g的CuSO4?5H2O，0.4g的FeSO4?7H2O，3.2g的MnCl2?4H2O和0.8g的ZnSO4?7H2O溶于500ml水中。
100ml上述水溶液在500ml的接有Streptomyces galilaeus MA 144-M1菌種的震蕩瓶中，于120℃消毒15min。在往復振蕩器中，于28℃進行48h的培養，得到種子液。上述10L的消毒液放入20L的不銹鋼發酵罐中，用200ml的種子液接種。在攪拌(240r/min)和充氣(5L/min)及28℃下，發酵32h。調至Ph=4.5，和硅藻土吸附劑混合，過濾。該發酵液的濾液和濾餅分別處理。濾餅懸浮于丙酮(3L/kg濕濾餅)，攪拌2h后過濾，濾餅再用丙酮提取1次。如此得到的提取液減壓濃縮至1/10體積。發酵液的濾液調至Ph=6.8，用1/3體積的乙酸乙酯提取2次，提取液減壓濃縮至1/10體積。得到的20g油狀物和20g硅酸混合，用硅酸柱進行層析，先以1：1的苯一丙酮洗脫，該洗脫液廢棄。然后以1：3：0和1：3：0.3的苯-丙酮-甲醇洗脫，收集，減壓濃縮至干。剩下的11.5g粗品溶于小量乙酸乙酯，再如上進行硅酸柱層析，開始的1：1和2：1的苯-丙酮洗脫液廢棄。以1：3和1：5的苯-丙酮將阿克拉霉素B洗脫，然后以1：5：0.5和1：5：1的苯-丙酮-甲醇將阿柔比星洗脫。洗脫液用無水硫酸鈉干燥，減壓濃縮至干，得到4.8g阿柔比星(阿克拉霉素A)和3.5g阿克拉霉素B的粗品。
2.0g阿柔比星粗品溶于小量氯仿，用30g硅膠進行柱層析，先用氯仿和含1.5%甲醇的氯仿溶液將雜質洗脫后，再用含2％甲醇的氯仿溶液將阿柔比星洗脫。洗脫液減壓濃縮至干，得到53mg黃色粉末的阿柔比星，熔點129--135℃。
用途
第二代葸環類抗腫瘤抗生素，為細胞周期非特異性藥，能抑制DNA、RNA蛋白質的生物合成。有較強的抗癌活性并可VI服給藥，對心臟的毒性遠低于阿霉素，并無明顯的免疫抑制和骨髓抑制作用。臨床用其鹽酸鹽，對急性白血病有高度緩解作用，對子宮體癌、肝癌、胃腸道癌、肺癌、胰腺癌、卵巢癌、惡性淋巴瘤等均有效。抗腫瘤抗生素，主要用于肺癌、乳腺癌、消化道癌、急性白血病等。
安全信息
危險運輸編碼：暫無
危險品標志：暫無
安全標識：暫無
危險標識：暫無
文獻
None
備注
None
表征圖譜
暫無圖譜
快速導航
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