替考拉寧 Teicoplanin
結構式
| 物競編號 | 00L5 |
|---|---|
| 分子式 | 暫無 |
| 分子量 | 暫無 |
| 標簽 | 壁霉素, 得可霉素, 太古霉素, 多肽多烯類抗生素, 抗生素, 藥物 |
編號系統
CAS號：61036-64-4
MDL號：暫無
EINECS號：暫無
RTECS號：WY1559000
BRN號：暫無
PubChem號：暫無
物性數據
暫無
毒理學數據
暫無
生態學數據
暫無
分子結構數據
暫無
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:1.7
2.氫鍵供體數量:24
3.氫鍵受體數量:35
4.可旋轉化學鍵數量:20
5.互變異構體數量:768
6.拓撲分子極性表面積672
7.重原子數量:135
8.表面電荷:0
9.復雜度:4070
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:24
13.確定化學鍵立構中心數量:1
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
性質與穩定性
無定形粉末，熔點260℃(分解)。UV最大吸收(0.1mol/L鹽酸)：278(E1cm1%53)；(0.1mol/L氫氧化鈉)：297((E1cm1%74)。溶于二甲基甲酰胺，二甲亞砜或Ph值為7.0的水溶液，部分溶于甲醇或乙醇，不溶于稀無機酸及非極性有機溶劑。
替考拉寧A2-1(Teicoplanin A2-1)：白色無定形粉末，在22012變黑，255℃分解。
替考拉寧A2-2(Teicoplanin A2-2)：白色無定形粉末，在210℃變黑，250℃分解。
替考拉寧A2-3(Teicoplanin A2-3)：白色無定形粉末，在210℃變黑，250℃分解。
替考拉寧A2-4(Teicoplanin A2-4)：白色無定形粉末，在210℃變黑，250℃分解。
替考拉寧A2-5(Teicoplanin A2-5)：白色無定形粉末，在210℃變黑，250℃分解。
貯存方法
暫無
合成方法
由Actinplans teichomycetics nov.sp.(ATCC31121)產生的糖肽抗生素復合物，可分為Tal和TA2，其中TA2又可分離為TA2-1～TA2-5五種成分。采用的培養基是葡萄糖、棉子餅粉、麥芽提取物、酵母膏等，進行常規發酵，發酵單位為900U/ml。按下法得到的粗品可用柱層析來精制，用Sephadex LH柱層析，洗脫液：丙醇-醋酸乙酯-2mol/L氨水(10：7：7)。
各個組分的分離。10g T-A2溶于1L 0.2%甲酸銨-乙腈(9：1)的混合液中，用1mol/L，氫氧化鈉調至pH=7.5。將該溶液通過裝有500g硅烷化的硅膠柱子，然后用總共10L、含10%乙腈逐漸到含20%乙腈的0.2%甲酸銨溶液來洗脫。將有相似HPLC譜圖的組分合并，減壓蒸出有機溶劑。剩余的水溶液通過裝有10g硅烷化硅膠的柱子，用蒸餾水將甲酸銨洗脫，然后用50%乙腈水溶液洗脫。流出液濃縮至小體積，在濃縮中可加些丁醇使水容易蒸出。往濃縮液中加入1：1的丙酮-乙醚混合液，使產生沉淀。如此可得到410mg的純T-A2-1和770mg的純T-A2-2。
而T-A2-3以和T-A2-2(1：1)的混合物的形式得到，用HPLC的半制備柱來提純，條件如下：用Whatman Partisil ODS M9 10/50柱子；流動相為0.2%甲酸銨水溶液-乙腈(76：24)；流速為4.5m1/min；254nm紫外檢測；20mg試樣溶于1ml流動相。含純T-A2-2和T-A2-3的流出液分別合并，和上述方法相似去鹽和沉淀，得510mg純T-A2-2和520mg純T-A2-3。以按此同樣的方式分離從第1次層析中得到的約1g T-A2-4和T-A2-5(1：1)的混合物，得350mg純T-A2-4和300mg純T-A2-5。
用途
糖肽類抗生素，結構和萬古霉素相似，作用范圍相仿。可抑制革蘭陽性需氧菌或厭氧菌，并具有殺菌作用。耐受性好，毒性較低，對腎功能無損。用于革蘭陽性菌引起的各種感染。
安全信息
危險運輸編碼：暫無
危險品標志：暫無
安全標識：暫無
危險標識：暫無
文獻
None
備注
None
表征圖譜
暫無圖譜
快速導航
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