依帕斯他 Epalrestat
結構式
| 物競編號 | 0094 |
|---|---|
| 分子式 | C15H13NO3S2 |
| 分子量 | 319.4 |
| 標簽 | 依帕司特, Sorbistat, Kinedak, 激素及其有關藥物 |
編號系統
CAS號：82159-09-9
MDL號：暫無
EINECS號：暫無
RTECS號：暫無
BRN號：暫無
PubChem號：暫無
物性數據
1.性狀：深紅色針狀結晶
2.熔點（oC）：210～217℃(乙醇-水)
3.溶解性：易溶于四氫呋喃，較易溶于二甲基甲酰胺，較難溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯或丙酮，難溶于氯仿或乙醚，幾不溶于水。
毒理學數據
口服-大鼠 LD50: 5.3 毫克/公斤; 靜脈-小鼠 LD50: 0.255 毫克/公斤
生態學數據
暫無
分子結構數據
1、 摩爾折射率：86.52
2、 摩爾體積（cm3/mol）：222.4
3、 等張比容（90.2K）：655.2
4、 表面張力（dyne/cm）：75.3
5、 極化率（10-24cm3）：34.30
計算化學數據
暫無
性質與穩定性
暫無
貯存方法
通風低溫干燥; 與庫房食品原料分開存放
合成方法
將苯甲醛、乙醇、氫氧化鈉和水混合,滴加丙醛反應,經處理得2-甲基3-苯基丙烯醛.
將二硫化碳和二氧六環溶于濃氨水,攪拌下,滴加甘氨酸鈉溶液,反應,蒸干后,加入氯乙酸鈉溶液,室溫反應,蒸干,加水和濃鹽酸,沸水浴加熱,生成物經重結晶,得3-羧甲基繞單寧.將3-羧甲基繞單寧、2-甲基-3-苯基丙烯醛、無水乙酸鈉和冰乙酸一起回流,經處理得到依帕司他.
用途
醛糖還原酶抑制劑，用于糖尿病性神經末梢障礙造成的自覺癥狀、振動感覺異常、心跳變動異常的改善。
本品為可逆性醛糖還原酶非競爭性抑制劑.對醛糖還原酶具有選擇性抑制作用.臨床研究證明本品能抑制糖尿病周圍神經病變患者紅細胞中山梨醇的積累,與對照組比較能改善患者的自學癥狀和神經功能障礙.動物實驗證明:本品可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經、紅細胞、視網膜中山梨醇的累積,提高其運動神經傳導速度和自主神經功能;在神經形態學上,可改善軸突流異常,增加其坐骨神經中有髓神經纖維密度、腓腸神經髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率;此外,可改善模型動物坐骨神經血流量,并使其肌醇含量回升.臨床用于糖尿病神經病變.安全信息
危險運輸編碼：暫無
危險品標志：暫無
安全標識：暫無
危險標識：暫無
文獻
【1】 Merck Index.13th:3636. 【2】 Terashima H,et al.J Pharmacol Exp Ther,1983,229:226. 【3】 Kiakkawa R,et al.Dibetologia,1983,24:290. 【4】 Kikkawa R,et al.Metabolism,1984,33:212. 【5】 Kojima K,et al.Japan J Ophthalmol,1985,29:99. 【6】 葉維文等.國外醫藥:合成藥、生化藥、制劑分冊,1994,15:115. 【7】 四川美康醫藥軟件研究開發有限公司編著.藥物臨床信息參考.成都:四川出版集團四川科學技術出版社,2006:1175. 【8】 EP,47109.1982. 【9】 US,4464382.1984. 【10】 Taniyama H,et al.J Pjarm Soc Japan,1959,79:1465. 【11】 Browm F C,et al.J Am Chem Soc,1956,78:384. 【12】 Brooker L G S,et al.J Am Chem Soc,1951,73:5326. 【13】 王存德等.化學試劑,1994,16:53. 【14】 于書海等.中國醫藥工業雜志,1996,27:5-6. 【15】 周學良主編.精細化工產品手冊:藥物.北京:化學工業出版社,2003:696-697.
備注
暫無
表征圖譜
暫無圖譜
快速導航
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