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    	          物競編號
    	          007M

    	        
    
    	        
    
    	          分子式
    	          C25H28N6O
    	        
    
    	        
    
    	          分子量
    	          428.53
    	        
    
			    
    
    	          標簽
    	          
                      
                        2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮,
                      
                        3-Butyl-2-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-2,4-diazaspiro[4.4]non-3-en-1-one,
                      
                        抗高血壓藥
                      
                  
    	        
    
    	          
    	    
    
    	
    
    
    
    
    
        
    
    
    
    
    	
    編號系統
    
    	
    CAS號：138402-11-6
    
        
    MDL號：暫無
    
        
    EINECS號：暫無
    
        
    RTECS號：暫無
    
        
    BRN號：暫無
    
        
    PubChem號：暫無
    

    	
    物性數據
    
    	
    
    		
    1.性狀：從96%乙醇結晶
    2.熔點（oC）：180-181℃。
    
    	
    
    	
    毒理學數據
    
    	
    
    		暫無
    	
    
    	
    生態學數據
    
    	
    
    		暫無
    	
    
    	
    分子結構數據
    
    	
    
    		
    1、  摩爾折射率：125.44
    2、  摩爾體積（cm3/mol）：328.2
    3、  等張比容（90.2K）：891.5
    4、  表面張力（dyne/cm）：54.4
    5、  極化率（10-24cm3）：49.73
    
    	
    
    	
    計算化學數據
    
    	
    
    		
    1.疏水參數計算參考值（XlogP）:4.1
    2.氫鍵供體數量:1
    3.氫鍵受體數量:5
    4.可旋轉化學鍵數量:7
    5.互變異構體數量:2
    6.拓撲分子極性表面積87.1
    7.重原子數量:32
    8.表面電荷:0
    9.復雜度:682
    10.同位素原子數量:0
    11.確定原子立構中心數量:0
    12.不確定原子立構中心數量:0
    13.確定化學鍵立構中心數量:0
    14.不確定化學鍵立構中心數量:0
    15.共價鍵單元數量:1
    
    	
    
    	
    性質與穩定性
    
    	
    
    		暫無
    	
    
    	
    貯存方法
    
    	
    
    		暫無
    	
    
    	
    合成方法
    
    	
    
    		
    方法1：1-(芴基甲氧基羰基氨基)環戊羧酸(I)對4-(2-苯氰基)芐胺進行酰胺化反應，生成物(Ⅲ)再水解脫去N上的保護基，得到化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和原丁酸三乙酯縮合環合，得到化合物(V)，再和疊氮鈉反應形成四唑，即得依比沙坦。

    方法2：1-(芴基甲氧羰基氨基)環戊羧酸(I)和化合物(Ⅳ)縮合，生成物除去N上的保護基得化合物(Ⅷ)，再和原戊酸三乙酯反應，即得產物。
    
    	
    
    	
    用途
    
    	
    
    		
    抗高血壓藥物。血管緊張素Ⅱ-l型(AⅡ1)-受體拮抗劑。用于治療高血壓。
    本品為抗高血壓藥,是新的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑之一,對高腎素型高血壓有效對低腎素型高血壓無效.本品能呈劑量相關性地降低原發性高血壓病人的血壓,增加腎血流量,促進尿鈉排泄,但不影響腎小球濾過率,不增加尿酸排泄.本品為強效的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑主要用于輕中度高血壓病人的治療,亦用于心衰的治療.本品安全性和耐受性好,不良反應少,無首過性和姿勢性低血壓效應,停藥后無反跳現象.
    
    	
    
    	
    安全信息
    
    	
    危險運輸編碼：暫無
    
    	
    危險品標志：有害 
    
    	
    安全標識：S26 
    
    	
    危險標識：R22 
    
        
    文獻
    
        
    
            【1】	Merck Index.13th:5100.
【2】	Gillis J C,et al.Drugs,1997,54:885-902.
【3】	唐樹德等.上海醫藥,1999,20:32-33.
【4】	WO,9114679.1991.
【5】	US,5270317.1993.
【6】	Bernhart C,et al.J Med Chem,1993,36:3371.
【7】	周偉澄主編.高等藥物化學選論.北京:化學工業出版社,2006:298-301.
【8】	岑均達等.中國醫藥工業雜志,2007,38:239-240.
【9】	陳修主編.心血管藥理學.第三版.北京:人民衛生出版社,2002:338-372.
【10】	周學良主編.精細化工產品手冊:藥物.北京:化學工業出版社,2003:530-531.
        
    
        
    備注
    
        
    
            暫無
        
    
    	
    表征圖譜
    
    	
    
    

    


        



    
    
    
    

    
        





	
    

	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	








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