青蒿醚 Arteether
結構式
| 物競編號 | 0070 |
|---|---|
| 分子式 | C17H28O5 |
| 分子量 | 312.4 |
| 標簽 | 蒿甲醚, Artecef, 抗寄生蟲用化學品 |
編號系統
CAS號：75887-54-6
MDL號：暫無
EINECS號：暫無
RTECS號：暫無
BRN號：暫無
PubChem號：暫無
物性數據
1.熔點（oC）：80～82
2.性狀：白色結晶性固體。
毒理學數據
暫無
生態學數據
暫無
分子結構數據
1、 摩爾折射率：81.17
2、 摩爾體積（cm3/mol）：268.7
3、 等張比容（90.2K）：675.0
4、 表面張力（dyne/cm）：39.7
5、 極化率（10-24cm3）：32.18
計算化學數據
暫無
性質與穩定性
暫無
貯存方法
暫無
合成方法
用脫水二氫青蒿素和乙醇,在三苯基膦-溴化氫絡合物催化下反應得青蒿醚.
1. 二氫青蒿素的制備
在容積為50L帶夾套不銹鋼反應器中加入青蒿素240g(0.85mol)和甲醇12L,用乙二醇/水混合液作載冷體(-3oC),通過夾套降溫至0~5oC,攪拌下加入NaBH4 240g(6.34mol),在1.75h.內分批加完.加畢在相同條件下繼續攪拌反應1.25h,將反應混合物用乙酸375ml中和,中和時其溫度仍舊保持在0~5oC范圍.于45 oC/53.3288kPa條件下,減壓濃縮蒸除溶劑8.5L ,剩余物用冷水7.5L稀釋,于室溫下攪拌15min ,析出白色沉淀,過濾,用水/甲醇(2:1, 0~5oC,700ml×2)洗滌,濾液于4oC靜置14h.產生少量沉淀,過濾收集,將濾餅合并(為二氫青蒿素潮濕粗品)溶于7L的二氯甲烷中,加入120g無水MgSO4干燥,過濾,濾液蒸除溶劑,得二氫青蒿素191.4g,收率79%,mp149~153oC.
2. 蒿乙醚的合成
反應瓶中加入二氫青蒿素191g(0.67mol)、乙醇750ml和苯2.25L,攪拌加熱至45oC,迅速加入三氟化硼乙醚配合物,然后于70oC攪拌回流反應1h(在N2流保護下進行).反應完畢#冷卻#用飽和的乙酸鈉溶液2.4L洗滌#然后用水2.25L洗滌#無水MgSO4 75g干燥#過濾#濾液濃縮回收溶劑#得蒿乙醚和蒿乙醚’(3:1)的半固體混合物210.1g,將其溶于己烷135ml中#加熱至45oC促溶#然后于-20oC下靜置36h.產生白色結晶沉淀#過濾#濾餅用己烷(70ml×2,<0 oC)洗滌#干燥#得蒿乙醚136.9g,收率65%,mp80~82oC$母液經濃縮可回收蒿乙醚14.9g,收率7%,mp79~81oC.蒿乙醚的總得量為151.8g,收率72%.
用途
DNA合成抑制劑,為半合成青蒿素衍生物,肌注用抗瘧藥.用于各類瘧疾的治療.也可用于急性上呼吸道感染的高熱病人,退熱作用穩定.對瘧原蟲無性體有較強的殺滅作用,能迅速控制癥狀.
本品是從中國多年生草藥菊科黃花蒿中分離出來的青蒿素的半合成衍生物,為DNA合成抑制劑.是抗原蟲感染藥物,可殺滅血液中的惡性瘧原蟲瘧疾裂殖體.本品可在血液早期到配子體早期期間有效殺滅惡性瘧原蟲.臨床用于16歲以下青少年嚴重惡性瘧原蟲感染性瘧疾的治療.
安全信息
危險運輸編碼：暫無
危險品標志：暫無
安全標識：暫無
危險標識：暫無
文獻
【1】 Merck Index.13th:822. 【2】 鐘倩.國外醫藥:合成藥、生化藥、制劑分冊,2001,22:189. 【3】 李銳.中國藥學雜志,1998,33:385-387. 【4】 Mishra S K,et al.Trans R Soc Top Med Hyg,1995,89:299-301. 【5】 Brossi A,et al.J Med Chem,1988,31:645-650. 【6】 China Coperative Research Group on Qinghaosu.J Tradit Chinese Med,1982,2:9.
備注
暫無
表征圖譜
暫無圖譜
快速導航
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