噴司他丁 Pentostatin
結構式
| 物競編號 | 006A |
|---|---|
| 分子式 | C11H16N4O4 |
| 分子量 | 268.27 |
| 標簽 | 噴妥司汀, Nipent, 抗腫瘤藥 |
編號系統
CAS號：53910-25-1
MDL號：暫無
EINECS號：暫無
RTECS號：暫無
BRN號：暫無
PubChem號：暫無
物性數據
1.性狀：從甲醇-水得白色結晶
2.熔點（oC）：220～225
毒理學數據
暫無
生態學數據
暫無
分子結構數據
1、 摩爾折射率：62.65
2、 摩爾體積（cm3/mol）：147.4
3、 等張比容（90.2K）：444.2
4、 表面張力（dyne/cm）：82.3
5、 極化率（10-24cm3）：24.83
計算化學數據
暫無
性質與穩定性
暫無
貯存方法
暫無
合成方法
大規模生產以噴妥司汀的產生菌Streptomyces antibioticus進行浸入或深層培養來制備：
一、發酵
經選擇的培養基植入滅過菌的水溶性營養液，在無菌條件下，于20～45℃(最好是33～40℃)，充氣和攪拌培育，直至培養液中出現噴妥司汀。影響獲得最大收率的時間的長短的因素是所用設備的類型和大小、攪拌的速度，充氣的速度，微生物培養基和其它因素。在罐形發酵器中進行的大
規模工業發酵，進行3～7d最大收率。也可采用較短的發酵時間，但收率較低。當在振蕩瓶進行發酵時，所需的時間比用大容積的發酵罐的時間要長。
在浸入培養時，微生物生長成分布于整個營養液的不連續的顆粒；而在表面培養時，是在營養液的表面形成連續的薄膜。由于微生物分布在整個營養液中，因而在采用發酵工業中使用的罐和缸進行微生物培養時，可以采用大容積的接種營養液。裝有攪拌和充氣裝置的連續缸形發酵器特別適合大規模生產，但也可以使用其它發酵設備。在小量生產或制備用于大規模發酵的微生物培養基時，浸入培養可在小燒瓶中進行，可以采用適合的方法進行振蕩或攪拌。在浸入培養時，培養液的充氣和攪拌可用許多方式來完成。攪拌可用渦輪機、槳狀攪拌器、葉輪推進器等其它機械攪拌設備，也可旋轉或振蕩發酵器本
身，或用各種泵設備往營養液中注入空氣或氧氣而獲得。充氣可采用開口管、多孔管或帶有分配器的管子來注入空氣或氧氣，或可將營養液噴、潑或溢到氧氣氣氛中。浸入培養外的另一選擇方法是表面培養。此時使用2CM以下薄層的滅過菌的水溶性培養液，植入噴妥司汀的產生菌犛狋狉犲狆狋狅犿狔犲狊犪狀狋犻犫犻狅狋犻犮狌狊，在20～45℃和充氧下進行培育。和浸入培養相似可得產品。
二、分離和提純
分離可采用壓濾或離心分離。濾餅用水徹底洗滌，洗液和濾液合并后，用氫氧化鈉、三乙胺或氫氧化銨等堿性水溶液調狆犎值至約9.2。減壓濃縮至約剩1／10的體積。濃縮液冷至5℃，時間可在數小時或數天(依據體積大小而定)。
析出的沉淀是9-(B-D-阿拉伯糖基呋喃糖基)腺嘌呤，可用硅藻土作助濾劑過除去。濾液用水稀釋至其濃縮前的體積，然后用鹽酸或硫酸等水溶性酸調狆犎值至約8.3。用活性炭或其它吸附劑(最好是Darco G-60)來吸附。吸附過程可分批進行，也可通過柱子連續進行。
在批量方法中，把0.5％～10％，最好是約3％(W/V)的活性炭加入濾液，并攪拌1～3h。過濾，濾餅用水洗后，再用丙酮水溶液等量的丙酮和水洗脫。洗脫液濃縮至剩約1％～3％的體積。往濃縮液中加入甲醇，以獲得80％甲醇溶液。過濾除去產生的沉淀，濾液濃縮以除去甲醇。濃縮液用5％丙酮的水溶液稀釋至其2.5倍的體積，通過一活性炭柱子。該活性炭柱先用5％丙酮水溶液洗，再用10％丙酮水溶
液洗。然后用25％丙酮水溶液洗脫。洗脫液減壓濃縮后凍干。將干燥固體溶于小量水中，通過用水制備的裝有Sephadex G-10的柱子進行滲濾。用水洗柱子，收集含產品的流出液，干燥，用甲醇水溶液結晶，可得噴司他丁。
用途
(為腺苷脫氨酶(ADA)抑制劑。用于α-干擾素治療無效的毛細胞白血病。
安全信息
危險運輸編碼：暫無
危險品標志：暫無
安全標識：暫無
危險標識：暫無
文獻
None
備注
None
表征圖譜
暫無圖譜
快速導航
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