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    物競編號 0069
    分子式 C18H21ClFN3O4
    分子量 397.38
    標簽 左氟沙星, 左旋氧氟沙星, Cravit, Levaquin, Tavanic, Quixin, 抗菌藥

    編號系統

    CAS號:138199-71-0

    MDL號:暫無

    EINECS號:暫無

    RTECS號:暫無

    BRN號:暫無

    PubChem號:暫無

    物性數據

    1熔點(oC):214~216

    2.性狀:淡黃色結晶粉末

    3.溶解性:易溶于水、乙酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液,微溶于甲醇、乙醇,極微溶于丙醇或氯仿,幾乎不溶于二氯甲烷。

    毒理學數據

    雄、雌小鼠,雄、雌大鼠經口LD50(mg/kg):1881,1803,1478,1507.

    生態學數據

    暫無

    分子結構數據

    1、  摩爾折射率:91.09

    2、  摩爾體積(cm3/mol):268.2

    3、  等張比容(90.2K):742.2

    4、  表面張力(dyne/cm):58.6

    5、  極化率(10-24cm3):37.98

    計算化學數據

    1.疏水參數計算參考值(XlogP):無

    2.氫鍵供體數量:3

    3.氫鍵受體數量:17

    4.可旋轉化學鍵數量:4

    5.互變異構體數量:無

    6.拓撲分子極性表面積148

    7.重原子數量:53

    8.表面電荷:0

    9.復雜度:634

    10.同位素原子數量:0

    11.確定原子立構中心數量:2

    12.不確定原子立構中心數量:0

    13.確定化學鍵立構中心數量:0

    14.不確定化學鍵立構中心數量:0

    15.共價鍵單元數量:3

    性質與穩定性

    暫無

    貯存方法

    暫無

    合成方法

    由外消旋的氧氟沙星經填充特殊固定相的高效液相色譜柱直接拆分得左旋體;或將氧氟沙星以硫酸羥胺處理后,用鹽酸酸化得鹽酸鹽,經堿性離子交換柱處理,得到的兩性化合物,加入(S)-(+)-扁桃酸,其與(-)異構體成鹽后形成結晶,可通過離子交換樹脂,再經還原脫氨基得產品?;蛘咭?,3,4,5-四氟苯甲酸為
    原料,先制得2-(乙氧亞甲基)-3-氧代-3-(2,3,4,5-四氟苯基)丙酸乙酯后,再與(S)-2-氨基丙醇反應引入不對稱碳原子,經閉環、水解、引入甲基哌嗪制得。還可以2,3,-二氟-6-硝基苯酚為原料,與R構型的對甲苯磺酸縮水甘油酯在相轉移催化劑存在下反應,生成光學活性化合物,再經還原并與乙氧亞甲基丙二酸二乙酯
    (EMME)縮合,最后經試劑處理,閉環、水解、引入哌嗪基得到。

    用途

    左氧氟沙星具有卓越的體外活性,比氧氟沙星毒副作用小、安全性大以及良好的藥代動力學性質。可廣泛應用于呼吸道感染、婦科疾病感染、皮膚和軟組織感染、外科感染、膽道感染、性傳播疾病以及耳鼻口腔科感染等多種細菌感染的一種口服或腸胃外用的廣譜氟喹諾酮抗菌藥物。

    安全信息

    危險運輸編碼:暫無

    危險品標志:暫無

    安全標識:S24/25

    危險標識:暫無

    文獻

    暫無

    備注

    暫無

    表征圖譜

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