培氟沙星 Pefloxacin
結(jié)構(gòu)式
| 物競(jìng)編號(hào) | 0067 |
|---|---|
| 分子式 | C17H20FN3O3 |
| 分子量 | 333.36 |
| 標(biāo)簽 | 甲氟哌酸, 培氟哌酸, Pefloxacine, 喹諾酮類藥物 |
編號(hào)系統(tǒng)
CAS號(hào)：70458-92-3
MDL號(hào)：暫無(wú)
EINECS號(hào)：274-611-8
RTECS號(hào)：暫無(wú)
BRN號(hào)：暫無(wú)
PubChem號(hào)：暫無(wú)
物性數(shù)據(jù)
1.性狀：類白色晶體。
2.熔點(diǎn)（oC）：270--272
3.溶解性：溶于堿性和酸性溶液，微溶于水。
毒理學(xué)數(shù)據(jù)
暫無(wú)
生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)
暫無(wú)
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、 摩爾折射率：85.63
2、 摩爾體積（cm3/mol）：252.4
3、 等張比容（90.2K）：679.3
4、 表面張力（dyne/cm）：52.4
5、 極化率（10-24cm3）：33.94
計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)
1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）:無(wú)
2.氫鍵供體數(shù)量:1
3.氫鍵受體數(shù)量:7
4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:3
5.互變異構(gòu)體數(shù)量:無(wú)
6.拓?fù)浞肿訕O性表面積64.1
7.重原子數(shù)量:24
8.表面電荷:0
9.復(fù)雜度:545
10.同位素原子數(shù)量:0
11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:1
性質(zhì)與穩(wěn)定性
暫無(wú)
貯存方法
暫無(wú)
合成方法
1.諾氟沙星為原料，經(jīng)甲基化而得產(chǎn)品。
2.從諾氟沙星中的中間體硼螯合物開(kāi)始制備。該硼螫合物、乙腈、N- 甲基哌嗪和三乙胺混合，室溫反應(yīng)后再回流。蒸除溶劑，加水，濃鹽酸調(diào)至Ph=3后再回流。加入活性炭脫色，過(guò)濾。濾液堿化至Ph=11，再加活性炭脫色，過(guò)濾，用30%醋酸中和至Ph=6.7-7.2，冰箱中過(guò)夜。過(guò)濾，水洗，干燥得類白色的培氟沙星，收率82%，熔點(diǎn)270-272℃。培氟沙星溶入無(wú)水乙醇中，在60～70℃下滴加甲磺酸，反應(yīng)。冷至15℃，過(guò)濾析出的結(jié)晶，用10倍乙醇重結(jié)晶，得甲磺酸培氟沙星，收率88.5%。
3.也可硼螯合物、N-甲基哌嗪和三乙胺一起回流。再堿性水解，酸化至Ph=7.2，得培氟沙星；將其加入甲磺酸的水溶液中，反應(yīng)得到的粗品用85%乙醇重結(jié)晶，得甲磺酸培氟沙星，收率79.4%，熔點(diǎn)284℃。
用途
第三代喹諾酮類抗菌藥，有廣譜的抗菌作用，其抗菌譜和抗菌活性和氟哌酸類似。通過(guò)干擾DNA的復(fù)制以及菌體蛋白的合成而發(fā)揮抑制或殺滅細(xì)菌的作用。對(duì)金葡菌具有較強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)多種革蘭陰性菌及耐氨芐青霉素、TMP頭孢V號(hào)的菌株有非常強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)腸道細(xì)菌和第三代頭孢菌素一樣有效，但對(duì)厭氧菌、結(jié)核桿菌、梭狀芽孢菌作用較差。不易產(chǎn)生耐藥性。用于敗血癥，菌性腦膜炎，呼吸道、尿道、腎、肝膽、婦科疾病，骨和關(guān)節(jié)等感染。
安全信息
危險(xiǎn)運(yùn)輸編碼：暫無(wú)
危險(xiǎn)品標(biāo)志：暫無(wú)
安全標(biāo)識(shí)：暫無(wú)
危險(xiǎn)標(biāo)識(shí)：暫無(wú)
文獻(xiàn)
None
備注
None
表征圖譜
暫無(wú)圖譜
統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)
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