替卡西林二鈉 Ticarcillin disodium salt
結(jié)構(gòu)式
| 物競(jìng)編號(hào) | 1605 |
|---|---|
| 分子式 | C15H14N2Na2O6S2 |
| 分子量 | 428.39 |
| 標(biāo)簽 | 替卡西林二鈉鹽, 替卡西林, 羧噻吩青霉素鈉, 的卡西林, Ticar, Ticalpenin, Aerugipen, Monapen, Neoanabactyl, BRL-2288, 抗生素 |
編號(hào)系統(tǒng)
CAS號(hào)：4697-14-7
MDL號(hào)：MFCD07787410
EINECS號(hào)：暫無(wú)
RTECS號(hào)：XM9410000
BRN號(hào)：暫無(wú)
PubChem號(hào)：24900306
物性數(shù)據(jù)
1.性狀：乳白色非結(jié)晶性粉末，有引濕性。
2.溶于水：易溶于水
毒理學(xué)數(shù)據(jù)
暫無(wú)
生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)
暫無(wú)
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
暫無(wú)
計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)
暫無(wú)
性質(zhì)與穩(wěn)定性
水溶液相對(duì)穩(wěn)定；酸性溶液相對(duì)不穩(wěn)定。
貯存方法
暫無(wú)
合成方法
方法1:1.38g(5mmol)(噻吩-3-基)丙二酸單芐酯(Ⅰ)和2.5ml二氯亞砜，在50~55℃下加熱1h，再在60~65℃下加熱10min。在減壓和低于30℃下，除去過(guò)剩的二氯亞砜，最后可以加入1ml苯，在高真空下利用共沸去除痕量的二氯亞砜，剩下的是黃色油狀的(噻吩-3-基)丙二酸單芐酯酰氯(Ⅱ)。把該酰氯9Ⅱ)溶于10ml干燥丙酮，在攪拌和蒸汽浴上，加入1.08g(55mmol)6-APA、15ml1mol/L碳酸氫鈉和5ml丙酮的混合溶液。當(dāng)反應(yīng)開(kāi)始進(jìn)行后，將反應(yīng)液在室溫下繼續(xù)攪拌45min。反應(yīng)液用乙醚(3×25ml)洗后，再用約11ml1mol/L鹽酸酸化至PH＝2，然后用乙醚(3×15ml)萃取該酸性水溶液。萃取液用活性炭和硫酸鎂一起脫色5min。過(guò)濾，搖晃淡黃色的濾液和約4ml1mol/L碳酸氫鈉，得到PH值為7~7.5的水
溶性萃取液。該水溶性萃取液在低溫低壓濃縮后，剩余物加入異丙醇一起攪拌，直到混合物中含10％水為止。此時(shí)開(kāi)始結(jié)晶，在0℃下放置過(guò)夜使結(jié)晶完全。得白色結(jié)晶的α-(芐氧羰基)-3-噻吩甲基青霉素鈉(Ⅲ)，收率50％。
10.65g5％載于碳酸鈣的鈀催化劑懸浮于32ml水中，預(yù)先氫化1h，然后加入2.13g(4.3mmol)上面得到的鈉鹽(Ⅲ)溶于30ml水的溶液，在略高于大氣壓的壓力下氫化1.5h。用裝有Dicalite(一種硅藻土)的裝置進(jìn)行過(guò)濾。澄清的濾液在低溫低壓下濃縮，剩余物在五氧化二磷存在下真空燥，得白色固體的替卡西林鈉。
方法2:2-噻吩-2-芐氧羰基乙酰氯(Ⅱ)對(duì)6-APA的芐酯進(jìn)行酰化，得到化合物(Ⅳ)，再氫解脫去兩個(gè)芐基保護(hù)基，然后用碳酸氫鈉中和即可得到替卡西林鈉。
用途
半合成青霉素，對(duì)綠膿桿菌有高效，臨床治療綠膿桿菌感染有效率為90％左右。對(duì)耐藥性綠膿桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，但易受大腸桿菌、奇異變形桿菌以及個(gè)別綠膿桿菌菌株產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶所破壞。和慶大霉素、多粘菌素合用對(duì)綠膿桿菌有協(xié)同作用。臨床用于治療敗血癥、泌尿道感染、呼吸道感染和膽道感染，也用于白血病及惡性腫瘤患者的繼發(fā)感染，對(duì)傷寒也有效。替卡西林鈉常和克拉維酸配伍制成新抗生素復(fù)合劑———泰門(mén)汀（犜犻犿犲狀狋犻狀），臨床用于治療嚴(yán)重感染。
安全信息
危險(xiǎn)運(yùn)輸編碼：暫無(wú)
危險(xiǎn)品標(biāo)志：暫無(wú)
安全標(biāo)識(shí)：暫無(wú)
危險(xiǎn)標(biāo)識(shí)：暫無(wú)
文獻(xiàn)
None
備注
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表征圖譜
暫無(wú)圖譜
統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)
共收錄化學(xué)品數(shù)據(jù)
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