促腎上腺皮質(zhì)激素 Adrenocorticotropic hormone

編號(hào)系統(tǒng)

CAS號(hào)：9002-60-2

MDL號(hào)：暫無(wú)

EINECS號(hào)：暫無(wú)

RTECS號(hào)：暫無(wú)

BRN號(hào)：暫無(wú)

PubChem號(hào)：暫無(wú)

物性數(shù)據(jù)

1.       性狀：本品是從豬、牛、羊等的腦垂體前葉中提取的一種多肽類(lèi)藥物，白色或淡黃色粉末，無(wú)臭。

2.       密度（g/mL,25/4℃）： 未確定

3.       相對(duì)蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定

4.       熔點(diǎn)（oC）：未確定

5.       沸點(diǎn)（oC,常壓）：未確定

6.       沸點(diǎn)（oC,5.2kPa）：未確定

7.       折射率：未確定

8.       閃點(diǎn)（oC）：未確定

毒理學(xué)數(shù)據(jù)

暫無(wú)

生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)

暫無(wú)

分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)

暫無(wú)

計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)

暫無(wú)

性質(zhì)與穩(wěn)定性

密封0℃以下干燥保存。

貯存方法

 

棕色玻璃瓶密封包裝。低溫干燥處存放。

合成方法

方法一、酸丙酮提取法
腺垂體干粉的制備 將新鮮豬腦垂體迅速投入丙酮中，浸泡脫水三次，每次24h，至腦垂體為粉紅色變硬為止。將腺垂體、神經(jīng)垂體嚴(yán)格分離，分別貯存于丙酮中。否則腺垂體中含有神經(jīng)垂體時(shí)會(huì)使加壓素超限。制備時(shí)將腺垂體取出干燥、磨粉、過(guò)40-60目篩，得腺垂體干粉(水分應(yīng)低于6%)。
豬腦垂體[丙酮]→腺垂體[干燥、磨粉]→腺垂體干粉
促皮質(zhì)素的提取 在腺垂體粉10kg中加入丙酮調(diào)成糊狀，再加入丙酮總量為84L，攪拌下加入36L的1mol/L鹽酸，于50℃維持30min，速降溫至30℃以下過(guò)濾，濾液用冰冷卻到約4℃。濾渣用28L丙酮和12L的0.1 mol/L鹽酸，再重復(fù)提取一次，過(guò)濾。合并兩次濾液，溫度約為4℃時(shí)，反復(fù)過(guò)濾至澄清。
腺垂體干粉[丙炯，HCl]→[50℃, 30min]促皮質(zhì)素的提取[過(guò)濾]→[4℃]濾液
促皮質(zhì)素成品的制備 按體積加入0.3%的5 mol/L氯化鈉液，攪勻，加入8-10倍量丙酮，攪拌10min后放置5min。去除丙酮清液，用3號(hào)垂熔漏斗過(guò)濾沉淀，再分別用丙酮和無(wú)水乙醚各洗2次，真空干燥，即得促皮質(zhì)素成品。
濾液[NaCl, 丙酮]→[真空干燥]促皮質(zhì)素成品
方法二、交聯(lián)羧甲基纖維素(CMC)精制法
腺垂體的提取 取腺垂體干粉1kg，加入20L的0.5mol/L醋酸(先預(yù)熱到50℃)，攪拌，緩慢滴加約100ml的50%硫酸，調(diào)pH2-2.4，升溫到70-75℃，維持10min，速冷至20℃以下，加入用0.5mol/L醋酸浸泡過(guò)夜的硅藻土約400-600g，過(guò)濾，濾液冷藏。濾渣再同法處理一次(0.5mol/L醋酸15L， 50%硫酸20ml，硅藻土200g)。殘?jiān)儆?/SPAN>0.5mol/L醋酸2L洗滌，過(guò)濾。合并3次濾液，用10%氫氧化鈉液調(diào)pH為3.1-3.4，先后分別用布氏漏斗、4號(hào)垂熔漏斗過(guò)濾至澄清，濾液冷藏過(guò)夜。
腺垂體干粉[HAc, H2SO4]→[pH2-2.4, 70-75℃]腺垂體提取液[NaOH]→[pH3.1-3.4]濾液
吸附、洗脫 將冷藏濾液調(diào)pH 3.1后，加入40ml聚山梨酯80和200g交聯(lián)CMC，在3℃攪拌下吸附12h，冷藏過(guò)夜。然后吸去上清液，沉淀用3號(hào)垂熔漏斗過(guò)濾，收集CMC，先后用0.1mol/L醋酸10L和蒸餾水10L，各分3次洗滌CMC，在15℃左右抽干，再用800ml的0.15mol/L鹽酸洗脫1次。合并濾液，加入717或Zeroli FF陰離子交換樹(shù)脂約2000g，立即調(diào)pH為3以上，過(guò)濾，樹(shù)脂用1L的0.1mol/L醋酸洗滌，濾液合并，用0.5 mol/L鹽酸或氫氧化鈉調(diào) pH為3.1，冷藏過(guò)夜。
腺垂體濾液[CMC, pH3.1]→[3℃,12h]吸附物[HAc,蒸餾水，HCl]→[pH3.1,15℃]洗脫液
二次吸附、洗脫 將冷藏洗脫液中加入10-12ml聚山梨酯80，攪勻后加入30g CMC，在1-5℃攪拌吸附12h，冷藏過(guò)夜。次日吸去2/3的上清液，留下1/3用4號(hào)垂熔漏斗過(guò)濾，收集CMC，分別用0.1mol/L醋酸4L和蒸餾水4L，各洗滌2次，抽干，加入pH4.8的0.01mol/L醋酸銨溶液1.3L，在15℃以下攪拌15min，過(guò)濾抽干，蒸餾水1.2L洗1次，再加pH6.7的0.1mol/L醋酸銨溶液1.3L，于10-15℃攪拌15min，過(guò)濾后用3L蒸餾水分2次洗滌，抽干。用 0.15mol/L鹽酸1L于25℃攪拌洗脫1.5h，過(guò)濾，用160ml的0.15mol/L鹽酸洗 CMC 1次，洗液并入洗脫液中。
洗脫液[CMC]→[1-5℃,12h]吸附物[HAc, 蒸餾水，醋酸銨]→[10-15℃]吸附物[HCl, 25℃]→洗脫液
促皮質(zhì)素的精制 加人717或Zerolit FF陰離子交換樹(shù)脂約300g，調(diào)節(jié) pH為4左右，過(guò)濾。用0.1mol/L醋酸150ml洗樹(shù)脂1次，洗滌液與濾液合并，加732陽(yáng)離子交換樹(shù)脂約84g，pH調(diào)回到3左右，過(guò)濾，用0.1mol/L醋酸50ml洗樹(shù)脂1次，洗滌液并入濾液中，冷凍干燥，即得精制促皮質(zhì)素。
洗脫液[陰、陽(yáng)離子交換樹(shù)脂]→[凍干]精制促皮質(zhì)素。

用途

激素類(lèi)藥。用于腎上腺素皮質(zhì)功能診斷、長(zhǎng)期使用皮質(zhì)激素停藥后防止皮質(zhì)萎縮，也可用于治療某些膠原性疾病、嚴(yán)重支氣管哮喘、癲癇小發(fā)作及重癥肌無(wú)力。
不良反應(yīng)和禁忌：大量應(yīng)用可致高血壓、月經(jīng)障礙、頭痛、糖尿、精神異常等不良反應(yīng)。亦可致嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)。結(jié)核病、高血壓、糖尿病、血管硬化病、潰瘍病及孕婦禁用。靜脈滴注時(shí)不與偏堿性注射液配伍，否則易出現(xiàn)渾濁

激素類(lèi)藥，促使腎上腺上皮質(zhì)激素的分泌，用于活性風(fēng)濕病、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑性狼瘡等膠原性疾患。臨床用途與可的松相似。

安全信息

危險(xiǎn)運(yùn)輸編碼：暫無(wú)

危險(xiǎn)品標(biāo)志：暫無(wú)

安全標(biāo)識(shí)：暫無(wú)

危險(xiǎn)標(biāo)識(shí)：暫無(wú)

文獻(xiàn)

暫無(wú)

備注

暫無(wú)

表征圖譜