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    	          物競編號
    	          07GK

    	        
    
    	        
    
    	          分子式
    	          C20H34O5
    	        
    
    	        
    
    	          分子量
    	          354.48
    	        
    
			    
    
    	          標簽
    	          
                      
                        前列腺素E1,
                      
                        (1R,2R,3R)-3-羥基-2-[(E)-(3S)-3-羥基-1-辛烯基]-5-氧代環(huán)戊烷庚酸,
                      
                        前列地爾,
                      
                        Alprostadil,
                      
                        (11α,13E,15S)-11,15-Dihydroxy-9-oxoprost-13-enoic acid,
                      
                        Alprostadil, PGE1,
                      
                        Prostaglandin E1,
                      
                        前列腺素類,
                      
                        固醇及類固醇類
                      
                  
    	        
    
    	          
    	    
    
    	
    
    
    
    
    
        
    
    
    
    
    	
    編號系統(tǒng)
    
    	
    CAS號：745-65-3
    
        
    MDL號：MFCD00077860
    
        
    EINECS號：212-017-2
    
        
    RTECS號：GY4569800
    
        
    BRN號：5294062
    
        
    PubChem號：24890439
    

    	
    物性數據
    
    	
    
    		
    1.       性狀：白色針狀結晶.對光敏感。
    2.       密度（g/mL,25/4℃）：未確定
    3.       相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定
    4.       熔點（oC）：115~116
    5.       沸點（oC,常壓）：未確定
    6.       沸點（oC,5.2kPa）：未確定
    7.       折射率：未確定
    8.       閃點（oC）：未確定
    9.       比旋光度（oc=1,C2H5OH）：-64
    10.    自燃點或引燃溫度（oC）：未確定
    11.    蒸氣壓（kPa,25oC）：未確定
    12.    飽和蒸氣壓（kPa,60oC）：未確定
    13.    燃燒熱（KJ/mol）：未確定
    14.    臨界溫度（oC）：未確定
    15.    臨界壓力（KPa）：未確定
    16.    油水（辛醇/水）分配系數的對數值：未確定
    17.    爆炸上限（%,V/V）：未確定
    18.    爆炸下限（%,V/V）：未確定
    19.    溶解性：溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯和氯仿，及微溶于水。酸性或堿性水溶液中都不穩(wěn)定
    
    	
    
    	
    毒理學數據
    
    	
    
    		
    1、急性毒性：小鼠口經LD50：186mg/kg；大鼠口經LD50：228mg/kg
    2、急性毒性：小鼠腹腔LD50：19800ug/kg；大鼠腹腔LD50：24900ug/kg
    3、急性毒性：小鼠靜脈LD50：21mg/kg；大鼠靜脈LD50：19200ug/kg
    4、急性毒性：小鼠皮下LD50：26400ug/kg；大鼠皮下LD50：18600ug/kg
    
    	
    
    	
    生態(tài)學數據
    
    	
    
    		暫無
    	
    
    	
    分子結構數據
    
    	
    
    		
    1、   摩爾折射率：99.23
    2、   摩爾體積（cm3/mol）：313.2
    3、   等張比容（90.2K）：842.5
    4、   表面張力（dyne/cm）：52.3
    5、   介電常數：
    6、   偶極距（10-24cm3）：
    7、   極化率：39.34
    
    	
    
    	
    計算化學數據
    
    	
    
    		
    1、   疏水參數計算參考值（XlogP）：3.2
    2、   氫鍵供體數量：3
    3、   氫鍵受體數量：5
    4、   可旋轉化學鍵數量：13
    5、   互變異構體數量：3
    6、   拓撲分子極性表面積（TPSA）：94.8
    7、   重原子數量：25
    8、   表面電荷：0
    9、   復雜度：432
    10、   同位素原子數量：0
    11、   確定原子立構中心數量：4
    12、   不確定原子立構中心數量：0
    13、   確定化學鍵立構中心數量：1
    14、   不確定化學鍵立構中心數量：0
    15、   共價鍵單元數量：1
    
    	
    
    	
    性質與穩(wěn)定性
    
    	
    
    		
    PG是一組以二十碳直鏈不飽和脂肪酸、通常是花生四烯酸為生物合成前體、經酶或非酶轉化生成的、以前列腺烷酸(prostanoic acid)為骨架的內源性生理活性物質。1958年首次由羊精囊分離得到兩種PG的結晶純品：PGE1和 PGF1α。天然PG按結構分為三族(PG1、PG2、PG3)、十型(PGA、PGB、PGC、PGD、PGE、PGF、PGG、PGH、PGI、PGJ)。E、F型中的六種天然PG，即 PGE1、PGE2、PGE3及PGF1α+PGF2α+PGF3α研究得最早，稱初級PG；A、B、C、D、G、H、I、J等天然PG則稱次級PG。各種PG的名稱代號(如E、F等)是根據早年研究時觀察到的現象而來。易溶于乙醚(ethyl)的PG用E表示，即PGE；易溶于磷酸鹽(瑞典語fosfate)溶液的PG用F表示，即PGF。PGA、PGB則分別表示PGE經酸(acid)或堿(base)處理后生成的產物。
    本品為白色或淡黃色針狀結晶。Mp115-116℃，比旋度為-61.6°(c=0.56，THF)。前列腺素E1是具有擴張血管和抑制血小板凝集作用的生理活性物質，能抑制血管平滑肌細胞的游離Ca2+，抑制血管交感神經末梢，釋放去甲腎上腺素使血管平滑肌舒張、外周阻力降低、降低血壓，增加冠脈流量，降低心肌耗氧量，從而使心絞痛緩解，減少心肌梗死的發(fā)生和縮小梗死范圍。它能提高衰竭心臟的心肌收縮力、增加心血管輸出量，改善冠狀循環(huán)、保護缺血心肌。它能有效地抑制膽固醇附加免疫損傷所致動脈硬化的形成。抑制平滑肌細胞增長，減少斑塊。擴張腎血管，增加腎血流量，調節(jié)水鈉平衡，產生利尿作用。
     
    
    	
    
    	
    貯存方法
    
    	
    
    		-20℃保存
    	
    
    	
    合成方法
    
    	
    
    		
    以羊精囊為原料
    PGE粗品的制備 以羊精囊為原料，經酶制備、孵育、有機溶劑提取、硅膠柱分離制得。
    綿羊精囊[KCl, EDTANa2, Ph8]→酶混懸液[氫醌，谷胱甘肽]→[花生四烯酸，O2]反應液[丙酮，乙醚，二氯甲烷]→PGS粗品[分離]→[硅膠柱]PGE粗品
    PGE1成品的制備 每1g PGE粗品用20g硅膠，取200-250目10倍PGE質量的活化硝酸銀硅膠混懸于V乙酸乙酯：V冰醋酸：V石油醚：V水=220：22.5：125：5(石油醚的bp 90-120℃)的展開劑中，濕法裝柱。將粗品用少量的同一展開劑溶解，上柱，洗脫。分別收集PGE1和PGE2部分。將PGE1部分于35℃以下充氮濃縮至無醋酸味，加乙酸乙酯溶解，加水洗酸，pH4-5，加生理鹽水除銀。乙酸乙酯溶液置冰箱過夜，得PGE1成品。
    PGE粗品[硝酸銀硅膠柱]→PGE1
    梁涌濤、魏鳳萍等以γ-亞麻酸甲酯為起始原料，采用化學-酶促合成技術，經兩條不同路線合成前列腺素E1，總收率分別為13%和16%。
    
    	
    
    	
    用途
    
    	
    
    		
       治療肝炎肝硬變、腦梗塞、糖尿病、陽痿、呼吸系統(tǒng)疾病。對肝功能損害不嚴重的childA、B級患者，尤其是childA級患者有抗纖維華作用。用于引產、催產、腎功能不全，治療腮腺炎、胰腺炎等。注射用前列腺素E1主要適用于心肌梗死、心力衰竭、血栓性脈管炎、慢性動脈閉塞癥、視網膜中央靜脈血栓，用于體外循環(huán)保護血小板、動脈造影、血管重建手術等。
     
    
    	
    
    	
    安全信息
    
    	
    危險運輸編碼：UN 2811 6.1/PG 3
    
    	
    危險品標志：有害 
    
    	
    安全標識：S36 
    
    	
    危險標識：R22 
    
        
    文獻
    
        
    
            暫無
        
    
        
    備注
    
        
    
            暫無
        
    
    	
    表征圖譜
    
    	
    
    

    


        



    
    
    
    

    
        





	
    

	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	








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