羅紅霉素 Roxithromycin
結(jié)構(gòu)式
| 物競編號 | 0W9Q |
|---|---|
| 分子式 | C14H76N2O15 |
| 分子量 | 837.05 |
| 標(biāo)簽 | 羅力得, 水溶性羅紅霉素, 9-[O-(2-甲氧基乙氧基)甲肟]紅霉素, Erythromycin 9-(-O-[2-methoxyethoxy]methyloxime), 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 |
編號系統(tǒng)
CAS號：80214-83-1
MDL號：MFCD00214389
EINECS號：暫無
RTECS號：KF4990000
BRN號：暫無
PubChem號：24899369
物性數(shù)據(jù)
1. 性狀：無臭味苦白色晶體粉末.
2. 密度（g/mL20 oC）：未確定
3. 相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定
4. 熔點（oC）：未確定
5. 沸點（oC,常壓）：未確定
6. 沸點（oC0.35mmHg）：未確定
7. 折射率：未確定
8. 閃點（o F）：未確定
9. 比旋光度（o）：[α] D23-77.5°±2°(C=0.45，氯仿)。
10. 自燃點或引燃溫度（oC）：未確定
11. 蒸氣壓（kPa,）：未確定
12. 飽和蒸氣壓（kPa,60oC）：未確定
13. 燃燒熱（KJ/mol）：未確定
14. 臨界溫度（oC）：未確定
15. 臨界壓力（KPa）：未確定
16. 油水（辛醇/水）分配系數(shù)的對數(shù)值：未確定
17. 爆炸上限（%,V/V）：未確定
18. 爆炸下限（%,V/V）：未確定
19. 溶解性：易溶于乙醇或丙酮，較易溶于甲醇或乙醚，幾不溶于水
毒理學(xué)數(shù)據(jù)
1、急性毒性：大鼠經(jīng)口LD50：830mg/kg；小鼠經(jīng)口LD50：665mg/kg；狗經(jīng)口LD50：2 mg/kg
生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)
暫無
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
暫無
計算化學(xué)數(shù)據(jù)
1、 疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）：3.1
2、 氫鍵供體數(shù)量：5
3、 氫鍵受體數(shù)量：17
4、 可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：13
5、 互變異構(gòu)體數(shù)量：
6、 拓?fù)浞肿訕O性表面積（TPSA）：217
7、 重原子數(shù)量：58
8、 表面電荷：0
9、 復(fù)雜度：1310
10、同位素原子數(shù)量：0
11、確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：10
12、不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：8
13、確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：1
14、不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
15、共價鍵單元數(shù)量：1
性質(zhì)與穩(wěn)定性
暫無
貯存方法
合成方法
以紅霉素為原料，和鹽酸羥胺在三乙胺和甲醇中反應(yīng)，生成肟，然后和甲氧基乙氧基甲基氯在丙酮中反應(yīng)，即得羅紅霉素。
用途
1.該品是新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，主要用于革蘭氏陽性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等。其體外抗菌作用與紅霉素相類似，體內(nèi)作用比紅霉素強(qiáng)1-4倍。藥理作用及適應(yīng)癥1、對革蘭氏陰性菌有強(qiáng)大殺滅作用，部份革蘭氏陰性菌（腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳菌、布氏桿菌）及螺旋體、肺炎支原體，立克次體、軍團(tuán)菌敏感，對支原體、衣原體作用增強(qiáng)。
2、抗菌機(jī)制：與細(xì)菌控蛋白體50S亞基結(jié)合，通過對轉(zhuǎn)肽作用和MRNA的位移的阻斷，抑制蛋白質(zhì)的合成。
3、該品口服吸收好，見效快，生物利用度及血藥濃度均強(qiáng)于紅霉素。根據(jù)報道口服150mg血藥峰濃度高達(dá)6.6～7.9ug/ml，而同等條件下紅霉素僅為0.2～0.4ug/ml；羅紅霉素主要分布于體液和組織中，具有高而持久的組織濃度和細(xì)胞濃度，同時半衰期長達(dá)12h，而紅霉素只有1.5～2.0h。
4、在醫(yī)學(xué)臨床上作耐藥金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌引起的首選藥物，獸醫(yī)臨床用于治療耐青霉素、金黃色葡萄球菌所引起的嚴(yán)重感染、肺炎、子宮炎、禽慢性呼吸道病等。
5、該品主要用于治療畜禽慢性呼吸道病，對畜禽葡萄球菌和鏈球菌病、衣原體病、螺旋體病（豬痢疾）、傳染性胸膜炎、鼻炎等。
6、適應(yīng)癥表現(xiàn)為：禽頸部腫脹、局部熱、痛、呼吸困難、口鼻流白色泡沫，粘膜和皮膚發(fā)紺等癥狀。
7.一種半合成的新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，抗菌譜和紅霉素相似，但作用比紅霉素強(qiáng)６倍，生物利用高。對大多數(shù)呼吸道致病菌如溶血性鏈球菌，肺炎鏈球菌，流感嗜血桿菌，肺炎支原體以及金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用。用于呼吸道感染，如肺炎、急性支氣管炎、皮膚及軟組織感染、慢性支氣管炎急性感染、非典型肺炎及泌尿生殖系統(tǒng)感染等，有良好的治療效果和耐受性，不良反應(yīng)比紅霉素小。
安全信息
危險運輸編碼：暫無
危險品標(biāo)志：
有害
安全標(biāo)識：暫無
危險標(biāo)識：R22
文獻(xiàn)
暫無
備注
暫無
表征圖譜
暫無圖譜
統(tǒng)計數(shù)據(jù)
共收錄化學(xué)品數(shù)據(jù)
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