馬來酸桂哌齊特 Cinepazide Mateate
結構式
| 物競編號 | 0QST |
|---|---|
| 分子式 | C26H35N5O9 |
| 分子量 | 533.57 |
| 標簽 | 馬來酸桂哌齊特, (E)-1-{4-[(3,4,5'-三甲氧基肉桂酰基)]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶順丁烯二鹽酸, 1-[(1-Pyrrolidinylcarbonyl)methyl]-4-(3,4,5-trimethoxycinnamoyl)piperazine maleate, 阻滯劑 |
編號系統
CAS號：26328-04-1
MDL號：暫無
EINECS號：247-613-1
RTECS號：暫無
BRN號：暫無
PubChem號：暫無
物性數據
1. 性狀：為白色結晶.無臭,味苦.
2. 密度（g/mL,25/4℃）：未確定
3. 相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定
4. 熔點（oC）：135
5. 沸點（oC,常壓）：未確定
6. 沸點（oC,5.2kPa）：未確定
7. 折射率：未確定
8. 閃點（oC）：未確定
9. 比旋光度（o）：未確定
10. 自燃點或引燃溫度（oC）：未確定
11. 蒸氣壓（kPa,25oC）：未確定
12. 飽和蒸氣壓（kPa,60oC）：未確定
13. 燃燒熱（KJ/mol）：未確定
14. 臨界溫度（oC）：未確定
15. 臨界壓力（KPa）：未確定
16. 油水（辛醇/水）分配系數的對數值：未確定
17. 爆炸上限（%,V/V）：未確定
18. 爆炸下限（%,V/V）：未確定
19. 溶解性：極易溶于冰醋酸.
毒理學數據
暫無
生態學數據
暫無
分子結構數據
暫無
計算化學數據
1、 氫鍵供體數量：0
2、 氫鍵受體數量：10
3、 可旋轉化學鍵數量：7
4、 拓撲分子極性表面積（TPSA）：152
5、 重原子數量：38
6、 表面電荷：-2
7、 復雜度：694
8、 同位素原子數量：0
9、 確定原子立構中心數量：0
10、 不確定原子立構中心數量：0
11、 確定化學鍵立構中心數量：2
12、 不確定化學鍵立構中心數量：0
13、 共價鍵單元數量：2
性質與穩定性
暫無
貯存方法
暫無
合成方法
1. 3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯的制備
在反應瓶中加入3,4,5-三甲氧基肉桂酸2.3g(9.8mmol)和環己烷10ml,攪拌懸浮,攪拌下滴加氯化亞砜7.2g,滴加時控制溫度不超過20oC,加畢,攪10min.室溫放置過夜.低于50oC,減壓蒸除氯化亞砜,加入環己烷2.4ml重蒸一次,溶于6ml二氯甲烷中備用.
2. 1-[(1-四氫吡咯羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪的制備
在反應瓶中加入(1-四氫吡咯羰基)甲基哌嗪1.6g(8.1mmol)和二氯甲烷16ml,攪拌溶解,冰浴冷卻及攪拌下滴加上步含3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯的二氯甲烷溶液,滴加過程保持內溫10 oC,加畢,室溫攪拌4h.加入水10ml,充分振搖.分出水層,有機層加入15%鹽酸10ml,充分振搖.將兩次水層合并,用5%NaOH溶液中和至pH9~10.二氯甲烷(10ml×3)提取,合并有機層,飽和NaCl水溶液(10ml×2)洗,無水Na2SO4干燥過夜.過濾,濾液減壓蒸除回收溶劑#得到棕色黏稠剩余物1-[(1-四氫吡咯羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪2.34g,收率69.4%.
3. 1-[(1-四氫吡咯羰基)甲基]-4(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪馬來酸鹽(馬來酸桂哌齊特)的合成
在反應瓶中加入1-[(1-四氫吡咯羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪0.42g(1.006mol)和無水乙醇4.4ml,攪拌溶解.在另一反應瓶中加入馬來酸0.14g(1.2mmol)和無水乙醇0.6ml,攪拌溶解,然后加1-[(1-四氫吡咯羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪的無水乙醇溶液,室溫攪拌10min后,靜置6h.得到1-[(1-四氫吡咯羰基)甲基]-4(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪馬來酸鹽(馬來酸桂哌齊特)0.27g色結晶,收率51.9%,mp130~132 oC.
用途
1.腦血管疾病:腦動脈硬化、一過性腦缺血、腦血栓、腦栓塞、腦出血及腦外傷后遺癥.
2.心血管疾病,用于動脈硬化、心絞痛，心肌梗塞患者應配合相關藥物治療.
3.眼底血管性疾病、缺血所致耳蝸前庭功能失調、突發性耳聾、耳鳴.
4.糖尿病引起的微循環障礙(糖尿病足、糖尿病視網膜病變等).
5.其它外周血管性疾病:血栓閉塞性脈管炎、動脈炎、雷諾氏病、下肢動脈粥樣硬化等.
6. 本品為鈣通道阻滯劑,能阻止Ca2+跨膜進入血管平滑肌細胞而引起平滑肌松弛,使血管擴張,緩解血管痙攣,使血管阻力下降,腦及心臟血流量增加;增強腺苷和環磷腺苷的作用;提高紅細胞的柔韌性和變形通過毛細管能力,改善微循環;降低血液黏度,對缺血的器官有保護作用.臨床用于腦梗死后遺癥的治療,以及腦出血后遺癥的各種癥狀改善.
安全信息
危險運輸編碼：暫無
危險品標志：暫無
安全標識：暫無
危險標識：暫無
文獻
【1】 Merck Index.13th:2312. 【2】 邱浩強等.新藥與臨床,1996,15:197-199. 【3】 US,3634411.1972.,28:132. 【4】 Pourrias B M,et al.Therapie,1974,29:43. 【5】 DE,730345.1969. 【6】 徐娟等.中國新藥雜志,2003,12:625-626. 【7】 Fauran C P,et al.Chim Ther,1969,4:290. 【8】 Hugues G,et al.Chim Ther,1969,4:293. 【9】 Marmo E,et al.Farmaco Ed Prat,1973.
備注
暫無
表征圖譜
暫無圖譜
快速導航
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